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Fehler in der Schmerztherapie: Akzidentelle Antagonisierung der µ-Wirkung

Die akzidentelle Antagonisierung von µ-Agonisten durch Opioide vom Typ Agonist-Antagonist (in der Regel µ-antagonistisches Potential) gehört zu den häufigsten Fehlern in der Schmerztherapie (Nichtbeachtung der dynamischen »unite de doctrine«)…

Wirkstoff
(notw. Präsenz in nmol)
am µ-Rezeptor am k-Rezeptor
Buprenorphin 00,77 1,10
Butorphanol 01,70 7,40
Morphin 38,00 1900,00
Nalbuphin 06,30 66,00
Pentazocin 39,00 87,00

Die Tabelle zeigt, dass die MOR-Affinität (µ-Opioid-Rezeptor-Affinität**) der Agonist-Antagonisten Buprenorphin, Butorphanol, Nalbuphin höher ist als diejenige von Morphin; die MOR-Affinität von Pentazocin ist vergleichbar mit derjenigen von Morphin.
Alle Agonist-Antagonisten induzieren in Bezug auf den MOR partielle bis totale antagonistische Wirkungen.
In Bezug auf den KOR (Kapa-Opioid-Rezepror) haben alle in dieser Liste zitierten Agonist-Antagonisten eine höhere Affinität als Morphin.

Konklusion: wenn in der Schmerzpraxis die »unite de doctrine« verletzt wird und beim gleichen Patienten Opioide unterschiedlicher Dynamik eingesetzt werden, ist dosisabhängig eine partielle bis volle, lebensgefährliche Entzugssymptomatik vorprogrammiert.

H.H. Waldvogel

*) Die Affinitätsgrößen repräsentieren nichtstandardisierte, aus verschieden älteren Arbeiten übernommene Daten: sie sind deshalb nur als grobe Indizes zu werten.

**) µ-Rezeptor, my-Rezeptor, m-Rezeptor
Syn.: MOR, OR-3, eine der 3 Subtypen der Opioidrezeptoren. Affinität für Endorphine > Dynorphine > Met-Enkephalin > Leu-enkephalin und Morphin.

Quelle: Glossar zum „Handbuch der Schmerztherapie“ (Hsg.: Herman Hans Waldvogel), gewidmet Ernst von der Porten, einem der Wegbereiter der moderenen Schmerztherapie. Ernst von der Porten wurde von der Gestapo, gemeinsam mit seiner Frau, im „freien Teil Frankreichs“ in den Tod getrieben.